2. Apoptosis
  3. Apoptosis
  4. EC359

EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EC359 Chemical Structure

EC359 Chemical Structure

CAS No. : 2012591-09-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4160
In-stock
1 mg ￥1591
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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Customer Review

EC359 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EC359 purchased from MCE. Usage Cited in: Adv Sci (Weinh). 2021 Feb 25;8(9):2003535.  [Abstract]

    Western blot is applied to measure protein expression changes in mESCs cultured for 3 d on gelatin, with or without EC359 (150 μM). Addition of EC359 significantly decreases the LIFR-mediated activation of p-STAT3 and phospho-protein kinase B (p-AKT) whereas increased phospho-extracellular signal-regulated kinase (p-ERK) expression in the LIF+ group.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EC359 is a potent, selective, high affinity and orally active leukemia inhibitory factor receptor (LIFR) inhibitor with a Kd of 10.2 nM, which directly interacts with LIFR to effectively block LIF/LIFR interactions[1]. EC359 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target

    Kd: 10.2 nM (leukemia inhibitory factor receptor)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    EC359（0-100 nM；3 天）以剂量依赖性方式降低 BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 HCC1806 细胞的细胞活力[1]。
    EC359（20 nM、25 nM；72 小时）处理显著增加 MDAMB-231 和 BT-549 细胞中的 caspase-3/7 活性和 Annexin V 阳性细胞。 EC359 对 TNBC 细胞的侵袭表现出显著的抑制活性并促进其凋亡[1]。
    EC359（100 nM；12 小时）处理显著降低了 BT549 细胞中几种已知 STAT3 靶基因（如 STAT1 TGFB1、JUNB、MCL-1 等）的表达[1]。
    EC359（100 nM；1 小时）处理显著降低了 MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中 STAT3 的 LIF 激活，也降低了 OSM 和 CNTF 对 STAT3 的激活。EC359 处理显著降低了 MDA-MB231 和 BT-549 细胞中 AKT、mTOR、S6 和 ERK1/2 的磷酸化。 EC359 处理还会增加 BT549 细胞中促凋亡 p38MAPK 的磷酸化[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    EC359 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: BT-549, SUM-159, MDA-MB-231, MDA-MB-468, and HCC1806 cells
    Concentration: 0 nM, 1.5 nM, 12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Reduced cell viability in a dose-dependent manner.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: MDA-MB-231 and BT-549 cells
    Concentration: 20 nM, 25 nM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Promoted apoptosis of TNBC cells.

    RT-PCR[1]

    Cell Line: BT549 cells
    Concentration: 100 nM
    Incubation Time: 12 hours
    Result: Reduced the expression of several known STAT3 target genes.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: MDA-MB-231 and BT-549 cells
    Concentration: 100 nM
    Incubation Time: 1 hour
    Result: Substantially reduced the LIF activation of STAT3, reduced the STAT3 activation by OSM and CNTF, decreased the phosphorylation of AKT, mTOR, S6, and ERK1/2 in both BT-549 and MDA-MB-231 cells and increased the phosphorylation of proapoptotic p38MAPK in BT549 cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    EC359（5 mg/kg；皮下注射；每周 3 天；持续 25 天）可显著减缓雌性无胸腺裸鼠的肿瘤进展。EC359 治疗组小鼠的体重保持不变，证实 EC359 的毒性较低[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 8-week-old female athymic nude mice with MDA-MB-231 cells[1]
    Dosage: 5 mg/kg
    Administration: Subcutaneous injection; 3 days per week; for 25 days
    Result: Significantly reduced the tumor progression.
    分子量

    540.68

    Formula

    C36H38F2O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (231.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8495 mL 9.2476 mL 18.4952 mL
    5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6990 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.09%

    COA (291 KB) HNMR (259 KB) RP-HPLC (257 KB) LCMS (100 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    EC359 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8495 mL 9.2476 mL 18.4952 mL 46.2381 mL
    5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6990 mL 9.2476 mL
    10 mM 0.1850 mL 0.9248 mL 1.8495 mL 4.6238 mL
    15 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2330 mL 3.0825 mL
    20 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3119 mL
    25 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7398 mL 1.8495 mL
    30 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6165 mL 1.5413 mL
    40 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1560 mL
    50 mM 0.0370 mL 0.1850 mL 0.3699 mL 0.9248 mL
    60 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3083 mL 0.7706 mL
    80 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5780 mL
    100 mM 0.0185 mL 0.0925 mL 0.1850 mL 0.4624 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EC3592012591-09-0EC 359EC-359ApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    EC359
    目录号：
    HY-120142
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